Návod na použitie heparínu: indikácie a analógy

Inštrukcie na používanie

Heparín je zlúčenina s vysokou molekulovou hmotnosťou s hmotnosťou 16 000 daltonov, ktorú produkujú žírne bunky (tkanivové bazofily) krvi spolu s histamínom a inými biologicky aktívnymi látkami.

Mechanizmus účinku heparínu je spojený s blokovaním faktorov zrážania krvi, aktiváciou antikoagulačného systému (v dôsledku interakcie s antitrombínom III, ktorého funkcia sa zvyšuje 700-krát). Predĺži sa tak čas plazmatickej hemostázy, zníži sa tvorba krvných zrazenín.

Vlastnosti lieku závisia od frakcie:

• nízka - zabrániť tvorbe krvných zrazenín;
• stredné - spôsobujú hypokoaguláciu, predlžujú protrombínový čas;
• vysoká - majú protidoštičkové vlastnosti, znižujú "adhéziu" krvných doštičiek.

Okrem toho má heparín ďalšie farmakologické účinky, čo vedie k širokému použitiu v praxi:

• protizápalové a imunosupresívne - potláčajúce reakcie protilátka-antigén, aktivácia komplementového systému;
• protidoštičkový - "riedenie" krvi;
• hypoglykemický - zvýšením aktivity inzulínu, znížením hladiny cukru v krvi;
• antialergické: heparín pôsobí ako antagonista histamínu - hlavného mediátora alergie;
• antiaterosklerotické znížením koncentrácie cholesterolu a beta-lipoproteínov v krvnej plazme;
• zvyšuje sekréciu hormónov štítnej žľazy;
• diuretikum (slabé diuretikum).

Široké spektrum účinku lieku vyžaduje starostlivé používanie kvôli závažným komplikáciám.

Liek nepreniká cez fetoplacentárnu bariéru, čo robí z heparínu liek voľby na liečbu trombózy u tehotných žien.

Indikácie na použitie

Pokyny na použitie heparínu predpokladajú použitie lieku v nasledujúcich prípadoch:

Okrem toho sa lieky používajú na preplachovanie katétrov, ktoré sú umiestnené na dlhodobý žilový prístup.

V lekárskej praxi sa najčastejšie používa nefrakcionovaný (celý) heparín. Existujú však moderné lieky - analógy s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré sa často používajú na prevenciu tvorby trombov u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek na hemodialýze (Enoxyparin, Fraxiparin).

Zloženie a dávkové formy

Liečivo je dostupné na parenterálne (injekčná liekovka s injekčným roztokom) a vonkajšie použitie.

Zloženie produktu v závislosti od formy je uvedené v tabuľke.

Neexistuje žiadna perorálna forma na vnútorné podanie (tablety, kapsuly, sirup) s heparínom, pretože aktívna molekula je zničená enzýmami v tráviacom trakte skôr, ako sa dostane do krvného obehu.

Dávkovanie a spôsob podávania

Výber účinnej dávky lieku, spôsobu podania a trvania kurzu závisí od patológie, veku a hmotnosti osoby. Pri ústavnej liečbe sa najčastejšie predpisujú subkutánne injekcie heparínu, ktoré sa používajú v dávke:

• s infarktom myokardu - 7500 IU 3-krát denne alebo 10000-12500 IU 2-krát denne;
• predoperačná prevencia tromboembolických komplikácií, 2500-4000 IU 2 hodiny pred zákrokom a každých 6-8 hodín po zákroku.

Technika subkutánnej injekcie (najčastejšie do brucha) zahŕňa použitie špeciálnej injekčnej striekačky ("inzulín") na presné dávkovanie so zavedením ihly pod uhlom 30 °.

Intravenózne tekutiny sa používajú na poskytovanie núdzovej lekárskej starostlivosti pre:

• venózna a arteriálna tromboembólia (pľúcne, mezenterické, cerebrálne, obličkové cievy) podľa algoritmu do 10 000 IU v prúde, potom cez dávkovač-perfúzor 25-40 000 IU / deň. Pre deti sa potrebná dávka vypočíta podľa hmotnosti: prvá dávka je 50 U / kg, potom - 20 U / kg / hodinu.
• DIC syndróm (hyperkoagulačná fáza) - zadajte 2500-4000 U / deň.

Parenterálne manipulácie vykonáva lekár alebo ošetrujúci personál.

Lokálne použitie lieku (gél, masť) je predpísané pre pacientov s patológiami povrchových ciev (kŕčové žily, tromboflebitída, trombóza hemoroidných žíl). Vlastnosti aplikácie:

• produkt sa nanáša v tenkej vrstve na pokožku 2-3 krát denne;
• s hemoroidmi - injekčne s gázovým tampónom alebo pod obväzom (s vonkajším umiestnením uzlov);
• trvanie lokálnej terapie určuje ošetrujúci lekár, zvyčajne do 3 týždňov;
• nie je možné aplikovať na poškodenú kožu (ranu), sliznice a v oblasti hnisavého zápalu.

Na zabránenie predávkovania a účinnosti zvoleného množstva sa používa koagulogramová kontrola, špecifickým ukazovateľom je APTT (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas).

Kontraindikácie

Výrazný antikoagulačný účinok lieku a účinok na iné orgány a systémy tvoria zoznam stavov, pri ktorých je heparín kontraindikovaný:

• hemoragická diatéza: trombocytopatia, trombocytopénia, vaskulitída (vaskulárna patológia), hemofília;
• precitlivenosť (alergická reakcia) na zložky lieku;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika;
• zhubné novotvary;
• hemoragická mŕtvica alebo poškodenie centrálneho nervového systému;
• endokrinné patológie štítnej žľazy (s opatrnosťou u pacientov s diabetes mellitus);
• malígna arteriálna hypertenzia;
• infekčná endokarditída (kvôli zvýšenému riziku oddelenia krvnej zrazeniny od chlopne);
• adenóm prostaty (kontraindikácia na rektálne použitie).

Je zakázané podávať heparín v skorom pooperačnom období po neurochirurgických, brušných a oftalmologických zákrokoch, v prípade použitia epidurálnej anestézie.

Nástroj sa nepoužíva v prípade porušenia pravidiel na výrobu alebo skladovanie roztoku.

Vedľajšie účinky

Heparín patrí do skupiny mukopolysacharidov živočíšneho pôvodu so širokým spektrom farmakologických účinkov, preto existuje množstvo vedľajších účinkov lieku:

• alergické reakcie: začervenanie alebo vyrážka v oblasti aplikácie lieku. Pri parenterálnom podaní - slzenie, horúčka, bronchospazmus;
• závraty;
• znížená chuť do jedla, nevoľnosť;
• zvýšené krvácanie - petechie na koži;
• gastrointestinálne, obličkové, nosné krvácanie;
• prechodné vypadávanie vlasov (alopécia), osteoporóza, arteriálna hypotenzia (v dôsledku zníženia syntézy aldosterónu v nadobličkách) - pri dlhodobom používaní;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (zriedkavé).

Riziko krvácania sa zvyšuje pri súčasnom užívaní heparínu s nepriamymi antikoagulanciami (Warfarin, Syncumar), nesteroidnými protizápalovými liekmi (Aspirín).

Liek sa neodporúča užívať s alkoholom, vysokými dávkami antibiotík z dôvodu výrazného zvýšenia aktivity pečeňových transamináz.

Príznaky predávkovania a ich liečba

Použitie heparínu bez dodržania receptúry, najmä pri intravenóznom podaní, je často sprevádzané príznakmi predávkovania vo forme krvácania z gastrointestinálneho traktu, močového systému, pohlavných orgánov a niekedy kožnej hemoragickej vyrážky.

Okrem toho sú možné komplikácie pri kožnom použití na veľkej ploche (napríklad u detí - od chodidiel po kolená).

V prípade intoxikácie nie je heparinizovaná plazma náchylná k samodeštrukcii procesu, preto je potrebná špecifická antidotová terapia - 1% roztok protamínsulfátu.

Výpočet dávky: 1 mg protijedu viaže 100 U heparínu. 50 % prostriedkov sa musí podať počas prvých 90 minút po nástupe príznakov predávkovania, zvyšok do 3 hodín.

Okrem toho sa používa patogenetická a substitučná liečba, ak je to potrebné, transfúzia plazmy.

Analógy a náhrady lieku

Moderný farmaceutický trh ponúka množstvo liekov - analógov heparínu na lokálne a parenterálne použitie:

• gély: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
• Viatromb gél v spreji;
• masť: Trombofób;
• injekčný roztok: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.

V kardiologickej praxi sa často používajú náhrady heparínu - nepriame antikoagulanciá, ktoré pri dlhšom používaní pomáhajú bojovať proti zvýšenej tvorbe trombov. Pre pohodlie pacienta sú finančné prostriedky dostupné vo forme tabliet - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.

Kontrola účinnosti prípravkov z tejto obilniny je ukazovateľom INR (International Normalized Ratio), ktorý sa musí prísne vykonávať podľa osobitnej schémy.

Závery

Heparín je silná antikoagulačná látka, ktorá sa najčastejšie používa v nemocničnom prostredí kvôli širokému spektru účinkov a vysokému riziku predávkovania. Správne zvolená koncentrácia liečiva sa používa na zvýšenú tvorbu krvných zrazenín, infarkt myokardu, mŕtvicu a iné tromboembolické patológie. Výber dávky, spôsobu a frekvencie podávania upravuje lekár v závislosti od citlivosti pacienta a prítomnosti rizikových faktorov (staroba, alkoholizmus, užívanie iných liekov).