Kyselina nikotínová na vysoký krvný tlak

Kyselina nikotínová (vitamín PP, vitamín B3, nikotínamid, niacín, antialergický vitamín) je derivát pyridínu, podieľa sa na redoxných procesoch, metabolizme tukov, purínových zásad, je súčasťou enzýmov bunkového dýchania, glykolýzy, syntézy bielkovín (NAD, NADP ), podporuje odbúravanie živín v črevách, stimuluje tvorbu tyroxínu, znižuje hladinu glukózy v krvi a aktivuje nadobličky.

Nedostatočné množstvo vitamínu spôsobuje pelagru (poškodenie kože, gastrointestinálneho traktu, demencia). Denná potreba vitamínu B3 u dospelého človeka je 15-20 mg.

Vo vysokých koncentráciách sa vitamín PP nachádza v kvasniciach, orechoch, paradajkách, mastných rybách, mliečnych výrobkoch, mäse.

Mechanizmus účinku niacínu na krvný tlak

Kyselina nikotínová (NA) spúšťa uvoľňovanie prostacyklínu (Pg I₂). Ide o lokálny hormón produkovaný endotelom cievnej steny, ktorý ovplyvňuje tonus hladkého svalstva a znižuje agregáciu krvných doštičiek. Vazodilatačný účinok je najvýraznejší v srdci, obličkách, mozgu a pľúcach. Je to spôsobené nerovnomernou distribúciou pyridonukleotidov v orgánoch (od väčších po menšie - pečeň (depot)> mozog> myokard> obličky> kostrové svaly> erytrocyty).

Koenzýmy NAD a NADP sú životne dôležité pre všetky typy metabolizmu. Proces premeny NAD na NADP a naopak je sprevádzaný uvoľnením 150 kJ/mol energie potrebnej pre bunkový metabolizmus.

U pacientov s hypertenziou dochádza k generalizovanému vaskulárnemu spazmu, proliferácii vrstvy hladkého svalstva a tvorbe trombu. Tiež sa zužuje lúmen krvných ciev, najmä srdca a obličiek, znižuje sa zásobovanie tkanív kyslíkom. V reakcii na hypoxiu sa minútový objem krvi zvyšuje v dôsledku zvýšenia krvného tlaku a zvýšenia srdcovej frekvencie.

Prostacyklín blokuje túto väzbu v patogenéze hypertenzie, ale podlieha rýchlemu rozkladu na neaktívne metabolity. Preto je účinok zavedenia kyseliny nikotínovej krátkodobý.

Aktiváciou fibrinolýzy zlepšuje nikotínamid mikrocirkuláciu srdcových tkanív, čím sa znižuje zaťaženie myokardu. Vitamín PP ovplyvňuje metabolizmus lipidov – blokuje syntézu lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL) hepatocytmi, znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov. Normalizácia lipidového profilu inhibuje vývoj aterosklerotických plátov, čím sa zužuje lúmen krvných ciev.

Kyselina nikotínová pri hypertenzii znižuje krvný tlak, inhibuje procesy excitácie v mozgu, čo eliminuje stresovú zložku patogenézy ochorenia.

Pre svoju schopnosť zlepšovať mikrocirkuláciu a prekrvenie mozgu je kyselina nikotínová široko používaná v intenzívnej starostlivosti o akútnu ischemickú cerebrovaskulárnu príhodu.

Používa sa liek na arteriálnu hypertenziu?

Vazodilatačný účinok podávania netrvá dlhšie ako 20-25 minút (polčas rozpadu kyseliny je 40 minút), čo neumožňuje rutinné použitie lieku pri zvýšenom tlaku.

Napriek tomu je vhodné zaradiť ho do komplexnej terapie pacientov s esenciálnou hypertenziou v kombinácii s:

obliterujúca ateroskleróza alebo endarteritída;
diabetická alebo hypertenzná angioretinopatia;
trofické zmeny kože;
hypertenzná encefalopatia;
chronická nedostatočnosť cerebrálnej cirkulácie, prechodné ischemické ataky v anamnéze;
Ischemická choroba srdca;
ateroskleróza, hyperlipidémia;
zhoršená funkcia pečene, cirhóza;
chronická cefalgia a migréna.

Ako sa kyselina nikotínová používa v praxi liečby hypertenzie: dávky a trvanie kurzu

Kyselina nikotínová je dostupná vo forme:

ampulky s 1% roztokom kyseliny nikotínovej, 1 ml;
prášok na injekcie;
tablety;
roztok "nikotinátu sodného" 0,1%;
tablety s predĺženým uvoľňovaním - "Enduracin";
kombinované lieky - "Nikoshpan" ("nikotín" s "Drotaverínom").

Dávkovanie lieku je individuálne pre každý prípad.

Tabletové formy sa majú užívať po jedle, začínajúc nízkymi dávkami s postupným zvyšovaním v priebehu troch až štyroch týždňov pred liečbou. Počiatočná dávka je 50-100 mg dvakrát denne.

Na liečbu aterosklerózy sa používajú vysoké dávky lieku (1-3 g / deň). Ak nie sú vedľajšie reakcie, užívajte 500-1000 mg NK naraz. Dlhodobé užívanie "nikotínu" môže spôsobiť toleranciu liekov. Aby sa predišlo takýmto reakciám, odporúča sa po mesiaci užívania prestávka tri až päť dní. Cvičí sa aj kurzová liečba – štyri týždne nástup, štyri týždne voľno.

Injekčné formy vitamínu PP sa podávajú:

intravenózne v nemocničnom prostredí, pomalým prúdom alebo kvapkaním;
intramuskulárne (menej bolestivé "nikotínamid" a "nikotinát");
subkutánne;
intradermálne.

"Enduracin" dlhodobo uvoľňuje účinnú látku, čo vytvára stabilnú koncentráciu liečiva v krvi. Počiatočná dávka je 500 mg/deň na dávku počas 7 dní, potom 1 000 mg v 2 rozdelených dávkach počas ďalšieho týždňa a počnúc 3 týždňami 1 500 mg v 3 dávkach. Trvanie kurzu je 1-2 mesiace s prestávkou 4 týždne, potom sa opakuje 2-3 mesiace.

Kontraindikácie používania niacínu:

exacerbácia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu;
dekompenzovaná dysfunkcia pečene;
diabetes mellitus 2. typu s nekontrolovanými hladinami glukózy v krvi;
dna, hyperurikémia;
metabolický syndróm;
pokročilé štádium aterosklerózy;
tehotenstva a laktácie.

Možné vedľajšie účinky:

alergie;
pocit tepla na koži, hyperémia hornej časti tela;
závraty, ortostatická hypotenzia;
hyperglykémia;
parestézia;
tuková degenerácia pečene (pri dlhodobom používaní vysokých dávok v kombinácii s inými liekmi na zníženie lipidov).

Odporúčania pre použitie niacínu:

systematická kontrola glykémie, pečeňových transamináz (ALT, AST), močoviny, kyseliny močovej;
na zníženie vedľajších účinkov užívajte tabletové formy s jedlom;
oddeliť užívanie liekov a užívanie kofeínových nápojov, najmä horúcich;
liek je nezlučiteľný s alkoholom;
vyhnúť sa návšteve kúpeľov a horúcim kúpeľom;
používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchami rytmu užívajúcich nitráty, β-blokátory a antagonisty Ca²⁺- kanály;
zosilňuje účinok antitrombotických liekov;
odporúča sa zvýšiť konzumáciu potravín s obsahom metionínu (tvrdý syr, vajcia, rôzne druhy rýb, hovädzie, morčacie);
pri dlhodobej terapii NK sa zvyšuje užívanie kyseliny askorbovej.