Čo je anaprilín a ako ho používať?

Mechanizmus účinku lieku

Anaprilín je liečivo široko používané pri liečbe kardiologických a príbuzných patológií. Je to neselektívny (β1, β2) adrenergný blokátor a má hypotenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Synonymá (analógy) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamín. Neselektívne β-blokátory môžu ovplyvniť β1 (nachádzajúce sa priamo v srdci) a β2 (na stenách krvných ciev) adrenergné receptory.

Anaprilín kompetitívnym blokovaním β1-receptorov znižuje krvný tlak vo vnútri komôr, účinok sympatikovej časti nervového systému a katecholamíny na srdce.

Blokovanie sympatoadrenálneho účinku spôsobuje zníženie srdcovej frekvencie, oslabenie sily srdcových kontrakcií a pokles srdcového výdaja. V dôsledku vyššie uvedeného sa zníži spotreba kyslíka a excitabilita myokardu, spomaľuje sa vedenie intrakardiálnych impulzov, čo následne eliminuje hypoxiu myokardu.

Znižuje anaprilín krvný tlak?

Anaprilín ovplyvňuje tlak v cievnom riečisku znížením minútového objemu krvi pri systematickom užívaní. Tiež antihypertenzívny účinok β-AB je podporovaný blokádou β1-receptorov v juxtaglomerulárnom aparáte obličiek (znižuje uvoľňovanie renínu do krvného obehu, tvorbu angiotenzínu-2).

Ďalší účinok anaprilínu na orgány:

Membránový stabilizačný efekt - znižuje lipolytickú aktivitu, časovú náročnosť na oxidačnú fosforyláciu tukov;
Antioxidačné pôsobenie;
Zlepšenie disociácie oxyhemoglobínu;
Protidoštičkové pôsobenie – uvoľňovanie endotelového prostacyklínu;
bronchospazmus;
Útlak centrálneho nervového systému, libido, erekcia;
Znížený vnútroočný tlak;
Zníženie hladiny glukózy, zvýšenie cholesterolu, potlačenie intenzity lipolýzy;
Potláča premenu tyroxínu na trijódtyronín;
Zvýšený tonus a kontraktilná aktivita myometria.

Indikácie na použitie

Primárne indikácie sú:

Ischemická choroba srdca (nestabilná angina pectoris, postinfarktová kardioskleróza);
Esenciálna alebo renálna hypertenzia;
Srdcové arytmie (sínusové a paroxyzmálne tachykardie, tachyarytmie, ventrikulárne extrasystoly);
Kongestívne srdcové zlyhanie;
glaukóm;
migrénové bolesti hlavy;
Sympatoadrenálne krízy;
Diencefalický syndróm, sprevádzaný výrazným búšením srdca, pulzovaním v hlave;
Esenciálny tremor;
tyreotoxikóza;
Feochromacytóm (v kombinácii s α-blokátormi);
Fóbické poruchy, obsedantné stavy;
Primárna slabosť pôrodu, hrozba krvácania v skorom popôrodnom období.

Ischemická choroba srdca... β-blokátory majú výraznejší antiischemický účinok, ktorý je porovnateľný s nitrátmi, antagonistami Ca²⁺, preto sú zaradené do prvej línie terapie rôznych typov anginy pectoris. Vymenovanie anaprilínu znižuje počet použití nitroglycerínu, zvyšuje toleranciu cvičenia.

Infarkt myokardu. V akútnom období sa β-AB predpisuje na zmiernenie bolestivého záchvatu, obmedzenie zóny nekrózy, zabránenie vzniku smrteľných arytmií. Použitie anaprilínu v dňoch 5-12 vývoja infarktu myokardu výrazne znižuje úmrtnosť.

Arteriálna hypertenzia. Liečba Β-blokátormi v kombinácii s diuretikami znižuje pravdepodobnosť cievnej mozgovej príhody o 40 %. Je vhodné použiť anaprilín v počiatočných štádiách rozvoja hypertenzie, najmä pri príznakoch sympatikotónie.

Zástava srdca. Zabraňujúce účinku β-adrenergnej stimulácie, β-AB zabraňujú realizácii kardiotoxického účinku katecholamínov, zlepšujú štrukturálny a funkčný stav myokardu. V kombinácii s antiarytmickým a antiischemickým pôsobením anaprilín zabraňuje remodelácii myokardu a ciev.

Poruchy rytmu. Bola preukázaná účinnosť anaprilínu pri prevencii a úľave od supraventrikulárnej tachykardie a paroxyzmálnej fibrilácie predsiení.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Pri použití anaprilínu sa niekedy vyskytujú vedľajšie účinky:

Náhly pokles krvného tlaku, ortostatický kolaps, zníženie srdcovej frekvencie, AV blokáda;
Zhoršenie periférneho prietoku krvi v končatinách, Raynaudov syndróm;
Znížená koncentrácia krvných doštičiek, granulocytov, leukopénia;
Vertigo, poruchy spánku, nočné mory, spomalenie rýchlosti psychofyzických reakcií, náhle zmeny nálady, rozvoj depresie, parestézia, konvulzívny syndróm, halucinácie;
Znížená zraková ostrosť, syndróm suchého oka, bolesť, keratokonjunktivitída;
Broncho- alebo laryngospazmus, RDS-cider, dýchavičnosť, kašeľ;
Nevoľnosť, občasné vracanie, bolesť v epigastriu, riedka stolica, ischémia čriev, mezenterická trombóza;
Hypoglykémia (najmä u pacientov s diabetes mellitus 2. typu);
Dysfunkcia pečene (cholestáza);
Kožné vyrážky, svrbenie, bolesť kĺbov;
Oslabenie libida, erektilná dysfunkcia.

Kontraindikácie pri vymenovaní anaprilínu:

Pacient má bradykardiu, AV blokádu, syndróm chorého sínusu;
Vasospastická angína (Prinzmetalla);
Nekontrolované srdcové zlyhanie ľavej komory;
Broncho-obštrukčné ochorenia, bronchiálna astma;
Závažné porušenie periférneho prietoku krvi;
Metabolické ochorenia (diabetes mellitus 2. typu s ketoacidózou);
Chronické ochorenia hepatobiliárneho systému, zlyhanie pečene;
tehotenstvo;
Liečba antipsychotikami, trankvilizérmi;

Anaprilin sa predpisuje opatrne pacientom, ktorých práca je spojená s prevádzkovými rozhodnutiami (vodiči, pracovníci dopravníkov, dispečeri) z dôvodu zníženia rýchlosti reakcie.

Je potrebné pripomenúť, že anaprilín zosilňuje účinky iných antiarthmík: cordaron, blokátory vápnikových kanálov, srdcové glykozidy, inzulín. Na druhej strane vazodilatanciá, cimetidín, hydralazín, ergotamín môžu zvýšiť účinok anaprilínu.

Závery

Anaprilín patrí medzi krátkodobo pôsobiace lieky (6-7 hodín), preto sa častejšie používa ako začiatočná terapia alebo na úľavu od akútnych stavov. Zároveň neexistujú žiadne pozitívne recenzie na predpisovanie lieku na rutinnú kontrolu krvného tlaku. Príjem začína minimálnymi dávkami, postupne sa zvyšuje koncentrácia. Počas prvého podania anaprilínu sa môže vyvinúť ortostatická hypotenzia. Anaprilin sa používa s veľkou opatrnosťou pri nízkom tlaku. Pri hypertenzii sa má liek užívať len podľa pokynov lekára, v žiadnom prípade neprekračovať dennú dávku, pri prvej dávke sa odporúča 20-30 minút ležať a vypiť viac tekutín. Návod na použitie anaprilínu obsahuje komplexné informácie o lieku.