Mechanizmus analgetického účinku kyseliny acetylsalicylovej
Aktívna zložka "Aspirín" - kyselina acetylsalicylová neselektívne inaktivuje enzým cyklooxygenázu (COX), ktorý sa podieľa na tvorbe zápalových mediátorov.
Narušenie integrity telesných buniek pod vplyvom vnútorných alebo vonkajších podmienok je spúšťacím faktorom. Po poškodení fosfolipidovej vrstvy membrány za prítomnosti lipolytických enzýmov sa uvoľňuje kyselina arachidónová, ktorá spúšťa zápalový proces. V dôsledku interakcie s COX sa kyselina transformuje na prostaglandíny a tromboxán.
Účinky produktov rozkladu kyseliny arachidovej:
- vazodilatácia (rozšírenie arteriol);
- zúženie venulov a obštrukcia odtoku tekutiny z ohniska zápalu;
- zvýšená priepustnosť cievnej steny;
- zvýšená chemotaxia (migrácia do ohniska zápalu) leukocytov;
- zníženie prahu citlivosti receptorov bolesti na podnety.
Použitie "Aspirínu" ako protizápalového činidla je založené na blokovaní počiatočnej fázy procesu prostredníctvom účinku na COX. Mechanizmus analgetického účinku lieku je založený na:
- potlačenie fáz zápalového procesu (hyperémia, exsudácia, kapilárna permeabilita a edém);
- inhibícia hypotalamických centier termoregulácie a všeobecnej citlivosti;
- zvýšenie prahu pre reakciu nociceptorov (bolesť) na podnety;
- inhibícia syntézy bradykinínu (mediátor zápalu);
- protidoštičkové pôsobenie: zlepšenie reologických parametrov krvi pomáha odstraňovať opuchy.
Analgetický účinok kyseliny acetylsalicylovej je závislý od dávky - na anestéziu je potrebné užiť 3-5 g liečiva.
Čím vyššia je koncentrácia liečiva, tým väčšie je riziko gastroenterologických vedľajších účinkov.
Zmierňuje aspirín bolesti hlavy?
Cephalalgia je nešpecifickým príznakom cievnych, neurologických, onkologických a endokrinných ochorení. Mechanizmus výskytu porušení nie je úplne pochopený. Hlavné príčiny bolesti hlavy:
- vaskulárne poruchy;
- arteriálna hypertenzia (charakterizovaná tupou, pulzujúcou bolesťou v zadnej časti hlavy);
- migréna (bolestivosť jednej polovice lebky s ožiarením do spánku alebo očnej jamky);
- neurózy;
- vegetatívno-vaskulárna dystónia (VVD)
- patológia krčnej chrbtice (prevládajúca lokalizácia bolesti je zadná časť hlavy);
- zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm);
- zápal vnútorného ucha;
- ochorenia zubov;
- prepracovanie, nedostatok spánku, chronický stres;
- hlad, dehydratácia;
- prehriatie (úpal alebo úpal);
- pitie alkoholu deň predtým;
- objemové útvary mozgu (charakteristické rozdiely: bolesť sa zvyšuje ráno, klesá vo vzpriamenej polohe);
- infekčné choroby sprevádzané intoxikáciou.
Analgetický účinok "Aspirínu" je výraznejší pri bolesti miernej a strednej intenzity spojenej s porušením tonusu cievnej steny, zápalom, zvýšenou viskozitou krvi, pôsobením metabolitov etylalkoholu.
Najčastejšie sa lieky ASA používajú pri liečbe bolesti hlavy z kocoviny. Nepríjemné symptómy predávkovania etylalkoholom sú spôsobené nahromadením nedostatočne oxidovaných produktov konverzie alkoholu (acetaldehyd).
Negatívne účinky metabolitu:
- tvorí kovalentné väzby s proteínmi membránových štruktúr mozgu;
- spomaľuje procesy tkanivového dýchania;
- aktivuje sympatický nervový systém;
- porušuje zrážanlivosť krvi.
Aktívna zložka "Aspirín" spúšťa rozklad acetaldehydu na oxid uhličitý a vodu, normalizuje reologické parametre krvi a odstraňuje zápalovú zložku symptómu.
Na zníženie následkov abstinenčného syndrómu od alkoholu sa predpisuje 500-1000 mg ASA 2-3 hodiny pred pitím alkoholu.
Kyselina acetylsalicylová pomáha proti symptomatickým bolestiam hlavy a teplotným reakciám spôsobeným syndrómom intoxikácie pri infekčných ochoreniach.
Aspirín je zaradený do zoznamu liekov voľby pre prvú fázu liečby migrény. Silné záchvaty bolesti hlavy sú spôsobené aseptickým vaskulárnym zápalom v mozgu v dôsledku nadmernej produkcie prostaglandínov. Jednorazová dávka ASA 900 – 1000 mg počas 2 hodín odstráni stredne závažnú cefalalgiu u 25 % pacientov, miernu bolesť hlavy u 52 %. Pre komplexný účinok na príznaky migrény je optimálne kombinovať "Aspirín" s antiemetickými látkami ("Metoklopramid", "Jeseter".
S príchodom ďalších zástupcov triedy NSAID sa frekvencia užívania ASA za účelom úľavy od bolesti znížila. Nové lieky sa vyznačujú výraznejšími protizápalovými a analgetickými účinkami ("Indometacin", "Ibuprofen", "Diclofenac", "Meloxicam") bez ulcerogénneho účinku (ulcerácia).
V akých prípadoch je liek zakázaný?
Neselektívna blokáda COX vedie k dysfunkcii mnohých tkanív v dôsledku nedostatku tromboxánu a esenciálnych prostaglandínov. Aspirín je kontraindikovaný:
- precitlivenosť na salicyláty a iné zložky lieku;
- nekontrolovaná bronchiálna astma;
- anamnéza astmatických záchvatov na pozadí podávania kyseliny acetylsalicylovej;
- akútne ulcerózne lézie tráviaceho traktu;
- hemoragická diatéza (hemofília, vaskulitída);
- dekompenzované zlyhanie obličiek alebo pečene (v dôsledku narušeného metabolizmu lieku);
- chronické srdcové zlyhanie III-IV stupňa;
- deti do 15 rokov (vysoké riziko vzniku Rayovho syndrómu).
"Aspirín" vo vysokých dávkach (viac ako 150 mg / deň) je zakázaný v prvom a treťom trimestri tehotenstva. Pred 12. týždňom tehotenstva ASA zvyšuje riziko, že dieťa bude mať malformácie tváre, lebky, srdca, nervovej trubice, urogenitálneho systému a skorý spontánny potrat.
V treťom trimestri je "Aspirín" jedným z faktorov predĺženého tehotenstva a iných porúch:
- slabosť práce;
- narodenie dieťaťa s nízkou hmotnosťou;
- popôrodné krvácanie;
- skoršie uzavretie botalického kanála;
- hemoragické komplikácie u novorodencov.
Nízke dávky "Aspirínu" prenikajú do materského mlieka počas laktácie, preto v prípade jednorazovej dávky nie je potrebné prestať kŕmiť.
Zvláštnosti liekových interakcií a riziká v prípade komorbidít sú uvedené v tabuľke.
| Lieky, s ktorými je zakázané užívať "Aspirín" | Stavy, pri ktorých sa zvyšuje riziko komplikácií |
|---|---|
|
|
Závery
Aspirín, podobne ako Ibuprofen, Paracetamol a Citramon, sú pre nízku cenu a širokú dostupnosť liekov povinnou súčasťou každej lekárničky.Ulcerogénne, nefrotoxické a koagulopatické účinky vysokých dávok ASA obmedzujú príjem lieku. Neodporúča sa konzumovať viac ako 5 gramov "Aspirínu" denne alebo prekročiť dávku 100 / mg / kg / deň pri dlhodobom používaní. Chronické bolesti hlavy s progresívnou dynamikou, ktoré neuvoľňujú NSAID, sú dôvodom na kontaktovanie špecialistu a dôkladnú diagnostiku.
