Kardiológia

Všetko o kyseline acetylsalicylovej: kompletný návod na použitie

Návod na použitie lieku

V tomto článku budeme analyzovať oficiálne odporúčania výrobcu týkajúce sa používania tohto lieku, dozvieme sa trochu viac o zvláštnostiach vzťahu medzi aspirínom a ľudským telom.

Indikácie: z čoho liek pomáha?

Kyselina acetylsalicylová sa používa na zlepšenie pohody pacienta v nasledujúcich patologických stavoch:

  • hypertermia (zvýšenie telesnej teploty), ktorá vznikla na pozadí akútnej vírusovej infekcie, zápalového procesu v tele;
  • syndróm silnej bolesti rôznej etiológie:
    • nepohodlie v oblasti hlavy;
    • bolesť zubov;
    • algomenorea (nepríjemné pocity v dolnej časti brucha počas menštruácie);
    • myalgia (bolesť svalov);
    • artralgia (syndróm bolesti lokalizovaný v kĺboch);
    • lumbodynia (ťažké nepohodlie v bedrovej oblasti);
    • bolesť chrbta;
    • migréna (ako liek na dlhodobú profylaxiu);
  • dysfunkcia kardiovaskulárneho systému:
    • ako liečba a prevencia nestabilnej anginy pectoris a infarktu myokardu;
    • s hrozbou reinfarktu;
    • ako prevencia tromboembolických komplikácií po cievnych operáciách (transdermálna koronárna angioplastika, bypass koronárnej artérie);
    • s kŕčovými žilami;
    • na prevenciu prechodných (ischemických záchvatov) a trvalých (mŕtvica) porúch cerebrálnej cirkulácie;
  • reumatické ochorenia:
    • dna a psoriatickej artritídy;
    • reumatická horúčka;
    • reuma;
    • ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída);
    • Reiterov syndróm.

Existujú dôkazy, že užívanie malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (0,325 g denne) po mnoho rokov znižuje riziko kolorektálneho karcinómu.

Mechanizmus účinku a vlastnosti

Aspirín patrí do skupiny nesteroidných (čiže látok nehormonálneho pôvodu) protizápalových liekov (NSAID). Jeho zvláštnosťou je, že inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 (špeciálny enzým, ktorý riadi tvorbu prostaglandínov – látok spôsobujúcich zápal). Je zodpovedná za:

  • zachovanie integrity sliznice (práve blokovanie tejto funkcie je príčinou najčastejších vedľajších účinkov - vredov a erózií gastrointestinálneho traktu);
  • vykonávanie hemostatickej funkcie krvnými doštičkami;
  • dostatočný krvný obeh v obličkách.

Protizápalový účinok

Zápalový proces v akomkoľvek orgáne zahŕňa niekoľko hlavných zložiek, na ktoré je zameraný účinok kyseliny acetylsalicylovej:

  1. Edém. Vplyv NSAID na tento faktor je najvýraznejší. V dôsledku absencie prostaglandínov sa cievna stena stáva menej priepustnou, tekutá časť krvi nemôže ďalej vystupovať do tkanív.
  2. Sčervenanie. Prostaglandíny zastavujú rozširovanie ciev, krv odteká z pokožky a vracia jej normálnu farbu (mimochodom, rady o lokálnom použití Aspirínu na akné sú založené na tomto účinku).
  3. Zvýšenie teploty. Pôsobením cyklooxygenázy-1 chýbajú prostaglandíny, ktoré mali meniť činnosť termoregulačného centra v hypotalame ("hlásia" sa mu o cudzích organizmoch a jeho normálnou reakciou na akt prieniku je deklarácia „stav núdze“ – horúčka). Na zosilnenie antihypertermického účinku sa liek používa v kombinácii s Analginom.
  4. Bolesť. V dôsledku obnovenia normálnej hustoty stien krvných ciev v epicentre zápalu klesá tlak, nervové zakončenia prestávajú byť zvonka stlačené, bolesť ustupuje.
  5. Dysfunkcia tkaniva. Deštrukcii buniek bránia nasledujúce mechanizmy:
    • inhibícia peroxidu (pomocou reaktívnych foriem kyslíka) oxidácia (deštrukcia) lipidov (hlavné zložky bunkovej steny);
    • stabilizácia lyzozomálnych membrán (steny nádob s enzýmami, ktoré sa používajú na využitie zastaraných buniek).

Účinok na riedenie krvi

Tu je hlavná úloha opäť priradená cyklooxygenáze-1, ale bodom aplikácie je teraz tromboxán. Je to endogénne (produkované v tele) proagregant (látka, ktorá podporuje bunkovú adhéziu).

Potom, čo aspirín zablokuje tromboxán, krvné doštičky už nemôžu priľnúť k svojmu vlastnému druhu a vytvárať krvné zrazeniny po zvyšok svojho života (7 dní). Následne telo stráca schopnosť utesniť malé dierky a pri najmenšom poranení (na koži alebo sliznici žalúdka, je to jedno) začne nekontrolovateľne tiecť krv.

Hoci koagulačný mechanizmus (hemokoagulácia pomocou zložitých systémov bielkovín a enzýmov) koagulácie stále funguje, vďaka Aspirínu dochádza k riedeniu krvi a znižuje sa pravdepodobnosť spontánnej tvorby trombov.

Formy uvoľňovania a dávky

Kyselina acetylsalicylová je dostupná v nasledujúcich dávkových formách:

  • tablety (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g každá);
  • prášok na prípravu suspenzie (balená forma, hlavne obsiahnutá v kombinovaných liekoch na prechladnutie);
  • šumivé tablety.

Účinok aspirínu závisí od množstva užívaného lieku:

  • v malých množstvách (0,03-0,325 g) - zníženie agregácie krvných doštičiek;
  • stredné dávky (1,5-2,0 g) - analgetický a antipyretický (antipyretický) účinok;
  • vysoké koncentrácie (4-6 g) - protizápalový účinok;
  • účinok na kyselinu močovú (so zvýšením koncentrácie, pri ktorej sa vyvíjajú záchvaty dny):
    • až 4 g - oneskorenie eliminácie tejto zlúčeniny z tela;
    • 5 g alebo viac - urikozurický účinok (zvýšené vylučovanie kyseliny močovej obličkami).

Odporúčané dávky

KategórieDospelídeti
Nereumatické ochorenia0,5 g 3-4 r/dDo roka - 10 mg / kg 4 r / d; Staršie - 10-15 mg / kg 4 r / d
Reumatické ochoreniaPočiatočná dávka: 0,5 g 4 r / d; Denná rýchlosť zvyšovania dávky: 0,25-0,5 g za týždeňS telesnou hmotnosťou do 25 kg - 80-100 mg / kg / deň; Pri vyšších - 60-80 mg / kg / d
Jednorazová dávka0,3-1,0 g, opakované podanie - po 4-8 hodinách.6 mesiacov až 1 rok: 0,05-0,1; 1-3 roky: 0,1 g; 4-6 rokov: 0,2 g; 7-9 rokov: 0,3 g 10 a starší: 0,4 g.
Maximálne denne4,0 g60 mg/kg telesnej hmotnosti (treba rozdeliť do 4-6 dávok)
Na prevenciu trombózy a embólie0,1-0,3 g denne, trvanie prijatia od 1-2 mesiacov do dvoch rokovZvyčajne žiadne čítania

Vedľajšie účinky a kontraindikácie: poškodenie aspirínom

Tento liek je selektívny inhibítor cyklooxygenázy-1. Jeho funkcie sú zamerané okrem iného aj na ochranu organizmu. Blokovanie účinku tohto enzýmu vedie k rozvoju nepriaznivých účinkov.

Vedľajšie účinky pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej

Systém utrpeniaKlinické prejavyZvláštnosti
Gastrointestinálny traktDyspeptické poruchy (poruchy trávenia), bolesť v epigastrickej (hornej časti brucha) a brušnej oblasti (v pupku), ulcerácia (tvorba erózií a ulceróznych lézií sliznice rôznych častí žalúdka a čriev), pálenie záhy, nevoľnosť a zvracanieStupeň rizika priamo závisí od dávky lieku, ktorý pacient užíva. Enterosolventné liekové formy menej ovplyvňujú tráviaci systém. Niektorí pacienti sa adaptujú na gastrotoxicitu (zlepšením zásobovania krvou a regeneráciou slizníc)
Príznaky krvácania: krvavé vracanie, dechtová (zdanlivo čierna a nesformovaná, vyžaruje zápach) stolica. Veľmi zriedkavo sa v dôsledku dlhotrvajúceho nepozorovaného krvácania vyvinie anémia z nedostatku železa
centrálny nervový systémZávraty a tinitusČasto sa vyskytuje v prípade predávkovania
HemostázaZvýšené riziko krvácania na rôznych miestachNebezpečné sú najmä nedávno zahojené rany.
Alergické reakcieŽihľavka (vyrážka na koži a slizniciach), anafylaktické stavy (akútne, život ohrozujúce prejavy zmenenej reaktivity organizmu), spazmus malých priedušiek, angioedém (zhrubnutie kože a podkožného tukového tkaniva, jeho lokalizácia v hrtane je obzvlášť nebezpečné – môže viesť k smrti udusením)Existuje „triáda aspirínu“: sínusová polypóza, bronchiálna astma (BA) a absolútna intolerancia aspirínu. Pre prevenciu závažných alergických komplikácií sa preto kyselina acetylsalicylová deťom s BA nepredpisuje.
Reyov syndrómZávažná encefalopatia a edém mozgu, prejav príznakov poškodenia pečene pri biochemickej analýze krvi (vysoké hladiny cholesterolu a enzýmov s integritou hepatocytov vo vnútri). Riziko úmrtia je 80%Vyvíja sa s vymenovaním kyseliny acetylsalicylovej na pozadí vírusovej infekcie. Aby sa predišlo tomuto stavu, Aspirín sa neodporúča deťom mladším ako 12 rokov.

Novšie lieky ovplyvňujú cyklooxygenázu-2. Tento enzým je zodpovedný iba za aktivitu zápalového procesu a jeho inhibícia nie je sprevádzaná nežiaducimi účinkami.

Z možných vedľajších účinkov logicky vyplývajú kontraindikácie prijatia:

  • anamnéza alergických reakcií na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID;
  • aspirínovú astmu;
  • akútny vred gastrointestinálneho traktu akejkoľvek lokalizácie;
  • hemoragická diatéza;
  • nedostatočný stupeň fungovania životne dôležitých orgánov:
    • srdcia;
    • pečeň;
    • obličky;
  • 7,8,9 mesiaca tehotenstva;
  • prijatie na pozadí liečby metotrexátom.

Ako to brať správne?

Bez konzultácie s lekárom nemôžete Aspirín užívať dlhšie ako 3-5 dní.

Na zníženie rizika komplikácií začnite s najnižšou účinnou dávkou. Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.

Počas užívania aspirínu je žiaduce chrániť sliznicu gastrointestinálneho traktu pred poškodením. Môžete napríklad použiť syntetický analóg prostaglandínu Misoprostol, ktorý ovplyvní všetky časti tráviaceho systému.

Na ochranu žalúdka sa používajú inhibítory protónovej pumpy (lieky na zníženie kyslosti jeho obsahu), napríklad Omeprazol alebo Pantoprazol. Na sliznicu dvanástnika sú vhodné ako ony, tak aj blokátory H2-histamínu (Famotidine, Ranitidine). Takéto potlačenie sekrečnej aktivity však môže vyvolať výskyt symptómov hypoacidnej gastritídy.

Existujú znaky interakcie aspirínu s inými skupinami liekov, ktoré potrebujete vedieť:

  1. Môže sa kombinovať s antibiotikami, ale je lepšie to robiť pod dohľadom lekára. Faktom je, že on aj niektoré antibakteriálne lieky majú toxický účinok na pečeň. Aby sa predišlo súčtu účinkov a katastrofálnych následkov, je lepšie zveriť výber liečebného režimu odborníkovi.
  2. Súbežné užívanie s Paracetamolom zvyšuje riziko alergických reakcií a zvyšuje záťaž pečene. Rozdiel medzi nimi je v tom, že aspirín má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky, zatiaľ čo paracetamol má len analgetické a antipyretické účinky.
  3. Interakcia s ibuprofénom vedie k reverzibilnej inhibícii schopnosti agregácie krvných doštičiek.
  4. Ak sa alkohol užíva spolu s kyselinou acetylsalicylovou, je pravdepodobnejšie, že sa poškodí sliznica žalúdka a dvanástnika a doba krvácania z novovzniknutých erózií výrazne pretrvá. Ale s kocovinou liek dokonale zmierni opuch a bolesť hlavy.
  5. V prítomnosti hypertenzie je potrebné mať na pamäti, že aspirín oslabuje účinok antihypertenzív. Nemá priamy vplyv na krvný tlak.
  6. Súčasné užívanie antikoagulancií výrazne zvyšuje riziko vzniku hemoragických komplikácií (krvácanie).

Príznaky predávkovania

Klinický obraz sa prejavuje dlhodobým nadbytkom aspirínu v tele (napríklad pri použití tohto lieku v dávke vyššej ako 100 mg / kg aspoň 2 dni po sebe) alebo jednorazovým výrazným nadbytkom odporúčanej dávky.

Ľahký stupeň otravy sa prejavuje špecifickým komplexom symptómov, ktorý sa nazýva „salicylizmus“. Obsahuje:

  • porucha sluchu (zvyčajne tinitus, mierna porucha sluchu);
  • stav omráčenia;
  • bolesť hlavy;
  • zhoršenie zraku;
  • nevoľnosť a dokonca vracanie (v zriedkavých prípadoch).

Príznaky závažnejšej otravy:

  • dýchavičnosť (vyskytuje sa v dôsledku toxického účinku lieku na dýchacie centrum umiestnené v medulla oblongata);
  • acidobázická nerovnováha: respiračná alkalóza (kvôli tomu, že človek vydýchne priveľa oxidu uhličitého, krv sa alkalizuje) a potom metabolická acidóza (hromadenie nedostatočne oxidovaných produktov metabolizmu v tkanivách);
  • polyúria (zvýšenie množstva vylúčeného moču);
  • horúčkovitý stav;
  • dehydratácia tela;
  • zvýšenie spotreby kyslíka myokardom, ktoré môže vyvolať:
    • výskyt srdcového zlyhania;
    • pľúcny edém;
  • neurologické príznaky (najmä u malých a predškolských detí).

Užívanie aspirínu v dávke 150-250 mg / kg spôsobí miernu intoxikáciu, 300-500 mg / kg - ťažkú. Prekročenie koncentrácie 0,5 g účinnej látky na kg telesnej hmotnosti môže byť smrteľné.

Ak sa objavia príznaky intoxikácie kyselinou acetylsalicylovou, je potrebné urobiť nasledovné:

  • vypláchnite žalúdok (dajte vypiť 250-300 ml teplej vody a potom niekoľkokrát za sebou vyvolajte dávivý reflex, prípadne použite sondu);
  • po prijatí čistej vody zo žalúdka dajte obeti až 15 g aktívneho uhlia;
  • dať veľa nápoja (až 50-100 ml / kg za deň);

pri výraznej intoxikácii je možné použiť:

  • intravenózna (iv) infúzia izotonických roztokov (0,9 % chlorid sodný a 10 % glukóza);
  • s acidózou - intravenózna infúzia slabého roztoku sódy;
  • zavedenie chloridu draselného;
  • hemosorpcia;
  • hemodialýza (na čistenie krvi od toxických látok mimo tela).

Na otravu aspirínom neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto sa používajú štandardné detoxikačné prostriedky.

Analógy a náhrady

Domáce analógy kyseliny acetylsalicylovej: Aspikor, Cardiasc.

Zahraničné analógy:

  • Aspirínové kardio (Nemecko);
  • Upsarin oops (Francúzsko);
  • Thrombo ASS (Rakúsko);
  • Trombopol (Poľsko).

Liek môžete nahradiť prostriedkami s podobným mechanizmom účinku: Indometacin, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindac.

Závery

Chrípku dokáže vyliečiť aspirín, kyselina askorbová a pitie veľkého množstva tekutín – to už mnohí dokázali v praxi. Je potrebné si uvedomiť, že tento liek odstraňuje iba príznaky zápalového procesu: bolesť, horúčka, edém. Príznaky prechladnutia, ako je kašeľ a upchatý nos, sa nedajú odstrániť.

Fyzikálno-chemické vlastnosti tohto lieku môžu zmierniť neznesiteľné bolesti vyvolané zložitejšími chronickými ochoreniami. Lacný aspirín zlepšil kvalitu života viac ako jednej generácie reumatických pacientov a predĺžil vek pacientov so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych príhod.