Simvastatín: návod a indikácie na použitie, zoznam dostupných analógov

Čo je simvastatín a aké je jeho zloženie?

Simvastatín je aktívna zložka lieku s rovnakým názvom. Ide o syntetický liek na zníženie lipidov zo skupiny statínov, ktorý vyrába špeciálna huba z rodu Aspergillus fermentáciou. Ide o neaktívnu zlúčeninu, ktorá sa v tele chemickými reakciami premieňa na aktívnu štruktúru.

Mechanizmus účinku tohto činidla spočíva v inhibícii reakcie syntézy mevalontu z HMG-CoA. Toto je prvý článok v kaskáde premien vedúcich k tvorbe cholesterolu.

Výsledkom je, že alkaloid simvastatín vedie k zníženiu hladiny triglyceridov, lipoproteínov s nízkou a veľmi nízkou hustotou, namiesto zvýšenia koncentrácie lipoproteínov s vysokou hustotou. Zároveň je na rozdiel od svojich predchodcov bezpečnejší vďaka absencii mutagénneho pôsobenia a vplyvu na syntézu steroidných hormónov.

Liečivo pôsobí iba 1,5-2 týždne po začiatku podávania, ktoré trvá iba pri pravidelnom používaní. Ak pacient preruší priebeh liečby, cholesterol sa vráti na počiatočnú úroveň.

Dodáva sa vo forme tabliet v obale, ktoré sa rozpúšťajú v čreve, v dávke 10 alebo 20 mg účinnej látky.

Indikácie na použitie

Vzhľadom na jeho schopnosť znižovať hladiny cholesterolu indikácie na použitie simvastatínu zahŕňajú patológie charakterizované vysokou hladinou lipidémie a prítomnosťou aterosklerotického procesu:

primárna hypercholesterolémia;
primárna prevencia koronárnej choroby srdca a pacientov s predisponujúcimi rizikovými faktormi (vrátane diabetes mellitus alebo iných metabolických patológií);
sekundárna prevencia komplikácií ischemickej choroby srdca (najmä infarktu myokardu), ako aj akútnych porúch cerebrálnej cirkulácie (mŕtvice);
esenciálna (primárna) arteriálna hypertenzia;
hypertriglyceridémia.
dysbetalipoproteinémia;
ateroskleróza veľkých tepien;
metabolický syndróm.

Štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto lieku. Zistilo sa teda, že užívanie simvastatínu znižuje celkovú úmrtnosť o 14 %, úmrtnosť spojenú s ischemickou chorobou srdca o 18 % a komplikácie ischemickej choroby srdca (vrátane srdcového infarktu) o 27 %.

Na rozdiel od pacientov, ktorí dostávali štandardnú liečbu, pacienti užívajúci simvastatín významne znížili progresiu koronárnej aterosklerózy.

Spôsob podávania lieku a predpísané dávky

Oficiálne pokyny na použitie simvastatínu obsahujú nasledujúce odporúčania:

súbežne s užívaním liekov by ste mali dodržiavať hypocholesterolovú diétu;
denná dávka sa užíva raz denne (najlepšie večer), liek sa umyje čistou vodou;
liek môžete užívať pred jedlom aj po ňom - to neovplyvňuje terapeutický účinok.
liek nie je schopný úplne odstrániť príčiny ochorenia, preto sa musí používať pravidelne, dlhodobo;
dávky sa upravujú v závislosti od účinku liečby, pri ktorej je potrebné vykonať laboratórne testy prvýkrát každé 4 týždne;
ak vynecháte tabletku, užite ju čo najskôr v rovnakej dávke (nemôžete ju zdvojnásobiť).

Presné dávkovanie závisí od konkrétnej patológie. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 80 mg. V tomto prípade musí byť príjem rozdelený 2 krát.

Pri hypercholesterolémii alebo iných poruchách lipidového profilu je počiatočná dávka 5-10 mg. V prípade potreby sa postupne (každý mesiac) zvyšuje na maximálnu dennú dávku pod kontrolou laboratórnych parametrov. Malo by sa pamätať na to, že príliš veľa lieku môže viesť k myopatii, preto je lepšie použiť kombinovanú liečbu.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Pri liečbe alebo prevencii ischemickej choroby srdca sa začína s 20 mg denne, v budúcnosti je možné zvýšenie na 40 mg. Rovnako ako v predchádzajúcom prípade je nevyhnutný stály lekársky dohľad a pri dosiahnutí cieľových hodnôt lipidového spektra (LDL <1,95 mmol/l; celkový cholesterol <3,5 mmol/l) je potrebné znížiť dávkovanie.

U pacientov s ťažkou patológiou obličiek alebo štítnej žľazy sa veľmi opatrne predpisujú denné dávky presahujúce 10 mg. Ak je to možné, treba najskôr zastaviť akútne stavy a až potom nasadiť hypolipidemickú liečbu.

Pre dospievajúcich po 10. roku života s diagnózou heterozygotná familiárna hypercholesterolémia je odporúčaná dávka 10 mg, horná hranica je 40 mg.

Kontraindikácie simvastatínu a jeho vedľajšie účinky

individuálna intolerancia simvastatínu a pomocných zložiek
myopatia a iné ochorenia priečne pruhovaných svalov;
akútne ochorenia pečene v aktívnej oceli;
individuálna intolerancia laktózy alebo galaktózy;

súčasné užívanie imunosupresív;
Zneužívanie alkoholu;
nízky krvný tlak (hypotenzia);
epilepsia;
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov.

Napriek pomerne vysokej bezpečnosti sa po vymenovaní simvastatínu môžu vyskytnúť vedľajšie reakcie vrátane:

alergické reakcie – najčastejšie sa prejavujú žihľavkou, svrbením kože, ťažké formy sú zriedkavé;
tachykardia;
anemický syndróm;
znížená potencia.

V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť ktorýkoľvek z vyššie uvedených vedľajších účinkov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, po vysadení lieku sa vykonáva všeobecná detoxikácia a postsyndrómová terapia:

Výplach žalúdka a užívanie adsorbčných liekov;
Monitorovanie funkčných parametrov obličiek a pečene;
Infúzna terapia;
Symptomatická liečba;

Spoločné užívanie simvastatínu s nasledujúcimi liekmi je zakázané:

itrakonazol;
Antibiotiká klaritromycín, erytromycín;
inhibítory HIV proteázy (sachinavir, fosamprenavir, indinavir a iné);
antidepresívum nafzodón;
cyklosporín.

Počas užívania simvastatínu sa neodporúča konzumovať grapefruitový džús.

Špeciálne pokyny

Pri riadení auta a obsluhe iných zložitých mechanizmov treba byť opatrný kvôli možnému rozvoju závratov.

Prerušenie liečby počas tehotenstva má malý alebo žiadny vplyv na celkový úspech hypolipidemickej liečby.

Ženy vo fertilnom veku majú prestať používať Simvastatín, ak nepoužívajú antikoncepciu.

Aké analógy simvastatínu sú prítomné na ruskom trhu?

Štrukturálne náhrady tohto lieku zahŕňajú:

Aktalipid;
Simvacard;
Zorstat;
Holvasim;
Symbor;
Zokor;
Sincard.

Nasledujúce lieky majú podobný účinok:

atorvastatín;
rosuvastatín;
lovasterol;
pravastatín;
Holvasim.

Závery

Simvastatín patrí do skupiny antilipidemík a látok znižujúcich cholesterol používaných pri liečbe kardiovaskulárnych a iných ochorení spojených s metabolickými poruchami. Tento liek má dobrý účinok, preukázaný v mnohých klinických štúdiách, a pomerne malý rozsah obmedzení a nežiaducich reakcií. Napriek tomu je pri jeho používaní potrebná neustála laboratórna kontrola, ktorá vylučuje jeho samostatné použitie.