Euphyllin je antispazmodikum príbuzné xantínom. Máme široké uplatnenie v mnohých odvetviach medicíny, najmä v kardiológii a pneumológii. Bol otvorený v 80. rokoch 19. storočia. Prírodné zdroje tejto látky: čajové lístky, kávové zrná, šupky kakaových bôbov. Medzinárodný názov je aminofylín. Existuje liek na predpis.
Mechanizmus účinku a fyzikálno-chemické vlastnosti aminofylínu
Aktívnou zložkou aminofylínu je aminofylín, ktorého molekulárne zloženie zahŕňa teofylín (80 %) a 1,2-etyléndiamín (20 %).
Fyzikálno-chemické vlastnosti:
- belavý alebo žltkastý prášok;
- slabý zápach amoniaku;
- rozpúšťa sa vo vode.
Popis spektra účinkov a mechanizmu účinku:
- blokuje receptory pre adenozín a inhibuje pôsobenie fosfodiesterázy, čo prispieva k akumulácii cyklického adenozínmonofosfátu;
- znižuje prítok vápenatých iónov do bunkových membrán, čím sa znižuje kontrakcia hladkých svalov;
- účinok je spôsobený najmä teofylínom;
- zmierňuje bronchospazmus (bronchodilatačný účinok);
- zlepšuje krvný obeh v obličkách;
- slabý diuretický účinok;
- spomaľuje adhéziu krvných doštičiek;
- zlepšuje prácu bránice;
- stimuluje dýchacie centrum, čo zase zlepšuje výmenu plynov a znižuje frekvenciu apnoe;
- normalizuje dýchanie, čo zvyšuje saturáciu krvi kyslíkom a znižuje hladinu oxidu uhličitého v nej;
- stimuluje prácu srdca, zvyšuje frekvenciu kontrakcií a ich silu a tiež zlepšuje koronárny prietok krvi;
- uvoľňuje krvné cievy;
- uvoľňuje kŕče z periférnych a pľúcnych žíl, čím pomáha znižovať tlak v „malom“ okruhu krvného obehu.
- uvoľňuje kŕče zo žlčových ciest;
- riedi krv;
- znižuje tón maternice;
- zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy.
Indikácie pre použitie aminofylínu
Indikácie na perorálne podanie
Tablety Euphyllin sa používajú v týchto prípadoch:
- chronická obštrukčná choroba pľúc;
- emfyzém;
- astma;
- spánkové apnoe v noci;
- zvýšený tlak v pľúcnej tepne;
- Pľúcne srdce.
Indikácie pre parenterálne podanie
Intravenózny aminofylín sa používa na tieto ochorenia:
- poruchy krvného obehu v dôsledku cerebrálnej ischémie;
- chronická obštrukčná choroba pľúc počas exacerbácie;
- edém obličkového pôvodu;
- bronchiálna a srdcová astma;
- zvýšený tlak v pľúcnom obehu;
- zlyhanie ľavej komory s bronchospazmom (dýchanie je narušené typom Cheyne-Stokes).
Špeciálne pokyny
Po dobu terapie je potrebné obmedziť konzumáciu alkoholu, ako aj potravín a nápojov, ktoré obsahujú kofeín. Je potrebné zdržať sa vedenia vozidla a vykonávania prác, ktoré si vyžadujú pozornosť a presnosť pohybu. Tehotné ženy by mali zvážiť, aká silná je potreba liekov, pretože existuje riziko poškodenia plodu. Počas laktácie je zakázané užívať liek alebo nedojčiť počas liečby dieťaťa.
Kontraindikácie a vlastnosti použitia
Kontraindikácie lieku:
- pľúcny edém;
- veľmi vysoký alebo nízky krvný tlak;
- hemoragická mŕtvica;
- arytmia na pozadí častého srdcového tepu;
- chronické srdcové zlyhanie počas obdobia dekompenzácie;
- epilepsia;
- alergia na tento liek;
- vredy žalúdka a dvanástnika;
- hyperacid gastritída;
- hemoragická mŕtvica;
- dieťa do 3 rokov;
- krvácanie do sietnice.
Opatrní by ste mali byť aj v týchto prípadoch:
- akútne obdobie infarktu myokardu;
- angina pectoris;
- rozšírená ateroskleróza;
- kardiomyopatia;
- extrasystoly;
- zlyhanie obličiek, pečene;
- vred v ktorejkoľvek časti tráviaceho traktu;
- nedávne vnútorné krvácanie;
- tyreotoxikóza alebo hypotyreóza, ktorá nereaguje na liečbu;
- gastroezofageálny reflux;
- teplo;
- zväčšená prostata;
- starší ľudia;
- užívanie antikoagulancií.
Návod na použitie aminofylínových tabliet:
- Uvoľňovacia forma - 150 mg okrúhle tablety.
- Užívajte vnútorne.
- Pre dospelých vymenujte: 1 tab. 1-3 krát denne.
- Deti: 7-10 mg/kg denne v štyroch rozdelených dávkach.
- Kurz trvá v priemere niekoľko dní - mesiacov v závislosti od ochorenia.
- Najvyššia dávka pre dospelých: jednorazovo - 0,5 g; za deň - 1,5 g Pre deti: na jednu dávku - 7 mg / kg; za deň - 15 mg / kg.
Návod na použitie aminofylínu v ampulkách (2,4% - 5ml):
- Podáva sa intravenózne.
- Dávka je určená pre každého pacienta.
- Ak pacient užíva aminofylín perorálne, potom sa má dávka na intravenózne podanie znížiť.
- Liek sa má podávať v ľahu, pričom treba sledovať stav pacienta.
- Spôsob prípravy roztoku: dávka lieku určená na jedenkrát sa zriedi v 10-20 ml 0,9% NaCl (injekcia, trysková injekcia po dobu 5 minút) a v 100-150 ml 0,9% NaCl, ak je potrebné kvapkadlo. , kvapkajte 30-50 kvapiek za minútu.
- Denná dávka na podanie prúdom: pre dospelých - 10 mg / kg (v priemere 600 - 800 mg), distribuovaná 3-krát. Pri kachexii 400-500 mg (prvý objem nie je väčší ako 200-250 mg).
- Deti staršie ako 14 rokov: 2-3 mg/kg po kvapkaní. Najvyššia denná dávka je 3 mg/kg.
- Terapia zvyčajne trvá niekoľko dní – dva týždne. Všetko závisí od závažnosti ochorenia, citlivosti a tolerancie lieku pacientom.
Možné vedľajšie účinky
Pozorované zo strán rôznych systémov.
Nervózny:
- úzkosť;
- poruchy spánku;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- triaška;
- kŕče;
- halucinácie.
Kardiovaskulárne:
- rýchly tlkot srdca;
- ventrikulárne arytmie, ktoré môžu byť smrteľné;
- extrasystol;
- zníženie tlaku;
- akútne zlyhanie ľavej komory;
- angina pectoris;
- kolaps.
Urogenitálny:
- zvýšený výdaj moču;
- pocit obštrukcie pri močení (u starších ľudí).
Alergické reakcie:
- vyrážka;
- svrbenie;
- Quinckeho edém.
Tráviaci trakt:
- hnačka;
- znížený tonus čriev.
Iné:
- teplota;
- začervenanie kože.
Interakcia s inými liekmi
- Zvyšuje riziko nežiaducich účinkov hormonálnych liekov (dexametazón, kortizol), mineralokortikoidov (zvyšuje sa hladina sodíka).
- Pri kombinácii s liekmi na celkovú anestéziu existuje pravdepodobnosť život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií.
- Schopný predĺžiť pôsobenie beta-blokátorov a diuretík.
- Zvyšuje toxický účinok liekov, ktoré vzrušujú nervový systém.
- Pri užívaní rifampicínu, fenobarbitalu, fenytoínu, izoniazidu, karbamazepínu, sulfinpyrazónu, jazzu sa oplatí zvýšiť dávku aminofylínu, pretože vyššie uvedené látky prispievajú k jeho eliminácii.
- Pri kombinácii s makrolidmi, linkomycínom, alopurinolom, fluorochinolónmi, metotrexátom, propafenónom, verapamilom sa účinok lieku zvyšuje, preto by ste mali byť opatrní a znížiť dávku.
- Nepoužívať s xantínmi.
Príznaky predávkovania a jeho dôsledky
K predávkovaniu dochádza, keď je saturácia aminofylínu v krvi vyššia ako 20 mg/kg. Častejšie u starších ľudí. Kóma - pri 40 mg / kg.
Pozorujú sa tieto príznaky:
- Sčervenanie pokožky tváre.
- Tachykardia.
- Nespavosť.
- Motorické vzrušenie.
- Úzkosť.
- fotofóbia.
- Úplný nedostatok chuti do jedla.
- Hnačka.
- Nevoľnosť.
- Zvracať.
- Bolesť v hornej časti brucha.
- triasť sa.
- Rýchle dýchanie.
- Kŕče.
- Prudký pokles tlaku.
Dôsledky:
- Gastrointestinálne krvácanie.
- Ventrikulárne arytmie.
- Znížený kyslík v krvi.
- Metabolická acidóza.
- Zvýšená hladina cukru v krvi.
- Znížená hladina draslíka v krvi.
- Deštrukcia kostrového svalstva.
- Zatmenie vedomia.
- Zlyhanie obličiek
Liečba predávkovania
Algoritmus na pomoc pri predávkovaní závisí od závažnosti symptómov a zahŕňa:
- Zrušenie lieku.
- Výplach žalúdka.
- Príjem sorbentov.
- Normalizácia tlaku.
- Nútená diuréza.
- Hemisorpcia a plazmosorpcia (metóda čistenia krvi od jedov).
- Hemo- a peritoneálna dialýza.
- Kyslík.
- Umelá ventilácia pľúc.
- Symptomatická terapia (motilium, cerucal).
- V prípade záchvatu záchvatu musia byť dýchacie cesty udržiavané priechodné; dať kyslík; in / in zaviesť diazepam rýchlosťou 0,1-0,3 mg / kg (nie viac ako 10 mg).
Aby sa predišlo nežiaducim reakciám, saturácia liečiva v krvi by nemala byť vyššia ako 10-15 mg / kg.
Analógy
Medzi podobné lieky-synonymá, ktoré môžu nahradiť aminofylín, patria: Euphyllin-UBF, Euphilong, Etifillin, Teotard, Teopek, Kombipek, Aminophylline (import), Aminophyllin-Eskom, Euphyllin injekcia 24% - 1ml.
Závery
Stručne povedané, rád by som povedal, že napriek takej dlhej existencii aminofylínu vo farmakológii dopyt po ňom neklesol. Je to silná droga a často sa používa na zmiernenie núdzových stavov, pretože poskytuje veľmi dobrý výsledok. Ale okrem injekcií sa používa aj v tabletách, vykonáva sa elektroforéza s kvapalinou (v neurológii na osteochondrózu a rôzne ochorenia chrbtice) a inhalácia sa vykonáva pomocou rozprašovača. Pri užívaní by ste mali dodržiavať predpisy lekára a nie nezávisle upravovať dávku a trvanie kurzu, pretože tento liek má množstvo závažných vedľajších účinkov na telo, čo môže spôsobiť veľa problémov.