Kompletné pokyny pre "Aspekard" a jeho analógy

Návod na použitie lieku

Účinná látka lieku "Aspekard" - ASA - patrí do triedy nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) s antitrombotickými vlastnosťami. Účinok na riedenie krvi je spôsobený účinkom na schopnosť priľnavosti ("prilepenia" k cievnej stene) a agregácie (zlepenia sa) krvných doštičiek.

Vlastnosti výmeny liekov v tele:

• biologická dostupnosť (množstvo liečiva, ktoré sa dodáva do citlivých štruktúr) - 40-50%;
• plazmatický polčas - 20 minút;
• účinná látka začína pôsobiť niekoľko minút po absorpcii v tráviacom trakte;
• maximálny účinok je stanovený v portálnom systéme (cievy prenášajúce krv z črevnej steny do pečene).

"Aspeckard" spôsobuje nezvratnú dysfunkciu doštičky (po celú dobu životnosti "doštičky").

Indikácie

"Aspecard" sa používa na zníženie rizika kardiovaskulárnych "katastrof" (mŕtvica, infarkt myokardu) pri:

• akútny koronárny syndróm (ACS);
• rehabilitácia pacientov po infarkte;
• prechodné poruchy cerebrálneho prietoku krvi (TIA) a mŕtvica;
• angina pectoris: nestabilná, napätie;
• diabetes mellitus typu II;
• metabolický syndróm;
• obezita;
• hyperlipidémia, ateroskleróza;
• hypertenzia;
• u starších pacientov.

Indikácie na použitie lieku "Aspekard" na profylaktické účely:

• pooperačný tromboembolizmus (s vaskulárnymi intervenciami: transluminálna angioplastika, endarterektómia, bypass koronárnej artérie);
• venózna trombóza a BODY (pľúcna embólia) u pacientov s nútenou predĺženou imobilizáciou (imobilizácia po traume, brušnej operácii, paralýze);
• prevencia opakovaných uzáverov (zúženie lúmenu) mozgových ciev.

Mechanizmus účinku a zloženie

1 tableta "Aspekard" obsahuje 100 mg ASA. Na povrchu prípravku nie je pásik, preto sa nedá rozpoliť ani rozžuť.

ASA acetyláciou blokuje aktivitu cyklooxygenáz (COX) v krvných doštičkách. Farmakologické účinky interakcie sú uvedené v tabuľke.

Disagregačný účinok lieku "Aspekard" je založený na inhibícii membrán krvných doštičiek COX-1 a mechanizmu aktivácie tromboxánu.

Ďalšie kardioprotektívne účinky sú spôsobené schopnosťou ASA stimulovať tvorbu pro-rozlíšených mediátorov – látok, ktoré:

• eliminovať príznaky aseptického zápalu;
• podporovať regeneráciu tkaniva (obnovu);
• ovplyvňujú výmenu NO-syntetázy cievneho endotelu s následným uvoľnením oxidu dusnatého – molekuly, ktorá rozširuje lúmen tepien.

Acetylácia COX-2 mení štruktúru molekuly a premieňa ju na lipoxygenázu. Po enzymatickej transformácii vzniká lipoxín „indukovaný aspirínom“, ktorý má protizápalové vlastnosti a podporuje reverzný transport cholesterolu.

Zvýšenie dávky "Aspekard" neovplyvňuje protidoštičkové vlastnosti, ale zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.

Spôsob podávania a dávkovanie

Koncentrácia účinnej látky v "Aspekard" sa vypočíta pre jednu dávku.

Odporúčania na použitie:

• pilulka sa pije 30 minút - hodinu pred jedlom;
• piť veľa tekutín (na zníženie rizika gastrointestinálnych vedľajších účinkov);
• užívajte drogu večer.

Ten sa vysvetľuje cirkadiánnymi rytmami agregácie krvných doštičiek (vrchol aktivity padá na 22 hodín).

Štandardná dávka na prevenciu kardiovaskulárnych príhod je 100 - 200 mg / deň počas 1 mesiaca s ďalšou revíziou dávkovania lieku a prítomnosťou indikácií na pokračovanie liečby ASA. Alternatívna schéma: 300 mg "Aspecard" raz za 48 hodín.

Pokyny American Heart Association pre ACS a nestabilnú angínu:

• začať liečbu ASA v dávke 150-325 mg čo najskôr;
• prechod na udržiavaciu liečbu na 75-150 mg / deň.

Takýto systém znižuje kardiovaskulárnu mortalitu o 23 % pri opakovanom infarkte myokardu a o 50 – 70 % pri fatálnych poruchách rytmu v akútnej fáze.

Na prevenciu recidivujúcich mozgových príhod sa odporúča začať liečbu "Aspekardom" 24-48 hodín po nástupe symptómov. Ak sa u pacienta plánuje trombolytická liečba, použitie ASA sa má odložiť o 24 hodín.

Kontraindikácie a príznaky predávkovania

Vymenovanie "Aspeckard" je kontraindikované v prípade:

• precitlivenosť na ASA a iné salicyláty;
• aspirínová bronchiálna astma;
• pacienti s astmatickými záchvatmi po použití iných NSAID v anamnéze;
• akútne vredy tráviaceho traktu (vrátane Crohnovej choroby, kolitídy);
• hemoragická diatéza;
• zlyhanie obličiek v konečnom štádiu;
• ťažká porucha funkcie pečene;
• vysoký stupeň obehového zlyhania;
• súčasné podávanie s "metotrexátom" v dávke vyššej ako 15 mg / týždeň (kombinácia zvyšuje hematologickú toxicitu);

Neodporúča sa užívať "Aspecard" v I a III trimestri tehotenstva. Až do 12 týždňov použitie vysokých dávok ASA (viac ako 100 mg / deň) zvyšuje pravdepodobnosť svojvoľného potratu a narodenia dieťaťa s vývojovými abnormalitami:

• gastroschíza - neúplná rotácia čreva v embryonálnom období s neuzavretím prednej brušnej steny;
• „Rázštep podnebia“ — rázštep tvrdého podnebia;
• spina bifida;
• srdcové chyby;
• diafragmatická hernia;
• hypospadias u chlapcov.

V treťom trimestri kyselina acetylsalicylová vyvoláva predčasné uzavretie ductus arteriosus s rozvojom kardiopulmonálneho zlyhania, poškodením obličiek u plodu, slabosťou pri pôrode, popôrodným krvácaním, tvorbou kefalhematómu u novorodenca. Užívanie nízkych dávok ASA sa má prerušiť 4 týždne pred pôrodom.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok ASA je sprevádzané rizikom chronickej intoxikácie salicylátmi. Príznaky predávkovania liekom:

• vertigo (závrat);
• hluk, zvonenie, bzučanie v ušiach;
• dyspepsia (porucha trávenia);
• migréna;
• zvýšené potenie;
• porušenie vedomia;
• acidobázická nerovnováha (posun smerom ku kyslej strane);
• hyperventilácia, pľúcny edém;
• zvýšené krvácanie;
• renálna dysfunkcia.

Liečba salicizmu zahŕňa výplach žalúdka, sorbenty, nútenú diurézu a úpravu acidobázického stavu.

Liečba hemoragických komplikácií z gastrointestinálneho traktu sa vykonáva v chirurgickej nemocnici.

Špeciálne pokyny

Aspecard sa predpisuje opatrne pacientom s:

• alergie na lieky proti bolesti, protizápalové, antireumatické lieky;
• ulcerózne lézie tráviaceho traktu v anamnéze;
• so súčasnou liečbou priamymi antikoagulanciami ("Heparín", "Fraxiparín");
• poruchy krvného obehu: patológia obličkových ciev, kongestívne zlyhanie srdca, masívne chirurgické zákroky, strata krvi;
• nedostatok enzýmov glukóza-6-fosfátdehydrogenáza (vysoká pravdepodobnosť hemolýzy);
• zlyhanie pečene.

Kombinované použitie ASA s ibuprofénom zvyšuje antitrombotický účinok.

U pacientov s dnou spôsobuje Aspecard exacerbáciu procesu v dôsledku oneskorenia vylučovania kyseliny močovej.

Použitie ASA počas horúčky u detí s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami vyvoláva rozvoj Rayovho syndrómu (závažné poškodenie pečene).

Dlhodobé užívanie liekov s obsahom ASA zvyšuje riziko gastropatie. Preto sa odporúča paralelný príjem H2-blokátorov alebo PPI ("Ranitidín", "Omeprazol"). Nedávne štúdie ukázali, že kombinované použitie ASA a nitrátov znižuje riziko poškodenia žalúdočnej sliznice rovnakým spôsobom ako H2 blokátory.

Enterická membrána chráni pred ulcerogénnym účinkom ASA, ktorý zabraňuje pôsobeniu kyseliny na žalúdok. Pri takýchto formách je nástup uvoľňovania lieku oneskorený o 2 hodiny, čo nie je vhodné na poskytnutie pomoci v núdzových situáciách.

Analógy a náhrady

Pôvodný „Aspecard“ na ruskom trhu dočasne chýba. Liečivo sa vyrába na žiadosť Stirolbiopharm Baltikum LLC v továrňach v rôznych krajinách.

Na trhu sú dovážané analógy lieku - lieky s rovnakým zložením a indikáciami na prijatie:

• Akard (Poľsko);
• Anopyrin (Slovensko);
• Aspirínové kardio (Nemecko, Švajčiarsko);
• Godasal (Nemecko);
• Reocard (USA);
• Trombopol (Poľsko);
• Ecorin (India).

Najlacnejšou náhradou za Aspecard je kyselina acetylsalicylová. Na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií boli vyvinuté enterické formy poťahovania tabliet. Hlavným cieľom je minimalizovať nepriaznivý vplyv ASA na vnútornú výstelku žalúdka. "Kyselina acetylsalicylová" - prípravok bez potrebnej ochrannej "kapsuly".

Pri absencii účinku, intolerancie - v lekárni si môžete kúpiť náhrady za liek "Aspecard" (lieky s iným zložením, ale podobným účinkom):

1. "Cardiomagnil" (Rakúsko). Hydroxid horečnatý v kompozícii poskytuje dodatočnú ochranu žalúdočnej sliznici.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Účinná látka blokuje receptory ADP krvných doštičiek, čím má podobný účinok ako Aspecard.
3. Dipyridamol, Curantil. Lieky blokujú fosfodiesterázu krvných doštičiek.

Existujú kombinácie ASA s nepriamymi antikoagulanciami: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) alebo Dipyridamol (Agrenox). Tieto lieky sú drahé a sú indikované na použitie v akútnom období TIA alebo po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

Závery

V medzinárodných kardiologických odporúčaniach sú nízke dávky ASA hlavnou metódou prevencie komplikácií. Aspecard je slabý inhibítor agregácie krvných doštičiek, ktorý poskytuje trvalý terapeutický výsledok.

Početné klinické štúdie potvrdzujú vysokú účinnosť kyseliny acetylsalicylovej v štandardných režimoch prevencie a liečby aterotrombotických príhod. Návod na použitie "Aspecard" 100 mg obsahuje komplexné informácie požadované pacientom.