"Amlodipín": návod na použitie, indikácie a analógy

Návod na použitie "Amlodipínu"

V membránach buniek hladkého svalstva artérií, kardiomyocytov, sínusových a atrioventrikulárnych uzlín sú napäťovo závislé pomalé Ca²⁺Kanály typu L a T. "Amlodipín" spomaľuje transport iónov vápnika do cytoplazmy, čím zabraňuje interakcii kontraktilných proteínov aktínu a myozínu.

Liečivo patrí do podskupiny antagonistov dihydropyridínovej série, ktoré majú vazodilatačný účinok bez zmeny kontraktility myokardu a automatizmu sínusového uzla. Preto sa "Amlodipín" považuje za vazoselektívneho zástupcu triedy.

Hlavné účinky lieku:

Antihypertenzívum. Droga pôsobí hlavne na hladké svaly periférnych arteriol stredného a malého kalibru. Blokáda vstupu vápnika do cytoplazmy spôsobuje relaxáciu buniek, rozširuje sa lúmen, znižuje sa celkový cievny odpor a afterload srdcového svalu.
Antianginózna. Rozšírenie koronárnych ciev a zabránenie opätovnému spazmu zaisťuje dostatočné prekrvenie pracovného myokardu. Okrem toho sa znižuje spotreba kyslíka pri korekcii afterloadu na ľavom srdci, optimalizuje sa svalová relaxácia v diastole (fáza prekrvenia koronárnych ciev).
Príjem "amlodipínu" pacientom s ochorením koronárnych artérií (ICHS) predlžuje obdobie fyzickej aktivity až do objavenia sa bolesti na hrudníku a zmien na EKG. Liek znižuje počet záchvatov a potrebu užívania tabliet Nitroglycerínu.
Zlepšenie mikrocirkulácie v obličkách (regulácia tvorby renínu), v dôsledku čoho je blokovaný jeden z článkov arteriálnej hypertenzie. Znižuje sa renálna vaskulárna rezistencia, zvyšuje sa glomerulárna filtrácia a prietok plazmy.
Zvýšte cerebrálnu cirkuláciu, zabráňte ischemickému poškodeniu (mŕtvica).
Zníženie viskozity krvi, inhibícia agregácie krvných doštičiek, zvýšenie fibrinolytickej schopnosti plazmy. Zlepšenie reologických vlastností má pozitívny vplyv na systémovú hemodynamiku, najmä u pacientov s dlhou anamnézou ischemickej choroby srdca.
Antiaterogénny účinok. "Amlodipín" zabraňuje zavedeniu lipoproteínov s nízkou hustotou do bunkových membrán endotelu, čím zabraňuje poškodeniu cievnej steny.
Stimulácia uvoľňovania oxidu dusnatého z vaskulárneho endotelu.

Pri prolongovaných antihypertenzívach je hlavným kritériom účinnosti možnosť „prekrývania“ 24-hodinového intervalu, predĺženie účinku do ďalšej dávky lieku. Polčas rozpadu "Amlodipínu" presahuje 35 hodín.

Liečivo má najstálejšie vysokú biologickú dostupnosť v porovnaní so zvyškom triedy (65-70%). Vďaka pomalému zvyšovaniu maximálnej koncentrácie v tkanivách a dlhej eliminácii je zabezpečená stabilná krivka krvného tlaku počas celého dňa.

Indikácie: čo pomáha a pri akom tlaku je predpísaný?

Liek "Amlodipín" je optimálny pre dlhodobé liečebné režimy pre chronické stavy. Hlavné skupiny indikácií sú uvedené v tabuľke.

Choroba	Zvláštnosti
Hypertenzia (HD)	v monoterapii alebo v spojení s inými antihypertenzívami; s izolovanou systolickou hypertenziou u starších pacientov; u pacientov nútených dlhodobo užívať nesteroidné protizápalové látky; so stenóznymi léziami karotických artérií s vysokou pravdepodobnosťou ischemickej cievnej mozgovej príhody; hypertenzia spôsobená užívaním cyklosporínu.
Ischemická choroba srdca	Prinzmetal vazospastická angína; stabilná námahová angína; kombinácia anginóznych záchvatov so supraventrikulárnou tachykardiou; akútny koronárny syndróm bez Q vlny.
Sprievodné patológie na pozadí ischemickej choroby srdca alebo hypertenzie	diabetes mellitus 2. typu; metabolický syndróm; hypertrofia myokardu (častejšie ľavé časti); obštrukčné patológie dýchacieho systému (bronchiálna astma, chronická bronchitída); ochorenie obličiek; dna; Raynaudov syndróm; stenózna lézia tepien dolných končatín; dyslipoproteinémia, ateroskleróza; peptický vred a dvanástnikový vred.

"Amlodipín" je vhodný na liečbu hypertenzie u tehotných žien, pacientov tmavej pleti a detí starších ako 6 rokov.

Antagonisty vápnika majú relaxačný účinok na svaly maternice, čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní lieku v posledných týždňoch tehotenstva.

Spôsob podávania a dávkovanie: ako užívať?

Príjem "Amlodipínu" nezávisí od času dňa a stravy. Odporúčaná počiatočná dávka saturácie je 5 mg jedenkrát denne. Korekcia sa vykonáva v závislosti od citlivosti pacienta na liečbu a indikátorov krvného tlaku. Režim prijatia sa hodnotí a koriguje po 14 dňoch od začiatku kurzu.

Koncentrácia "Amlodipínu" (aktívnych metabolických produktov) v tkanivách sa stabilizuje po 7 dňoch systematického používania. Vďaka plynulému zvýšeniu hypotenzného účinku nehrozí reflexné zrýchlenie pulzu, závislosť pri dlhodobej liečbe.

"Amlodipín" sa používa na základnú monoterapiu a v kombinácii s antiischemickými liekmi iných tried pre pacientov s ochorením koronárnych artérií.

Súčasná liečba niekoľkými antihypertenzívami nevyžaduje úpravu dávkovania "Amlodipínu".

Liek sa používa na hypertenziu u detí starších ako 6 rokov. Odporúčaný režim: začiatočná dávka - 2,5 mg / deň, s nedostatočným hypotenzným účinkom - korekcia po 28 dňoch (do 5 mg / deň).

Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, starší ľudia - pri neustálom monitorovaní hemodynamiky je povolené zvýšenie dávky lieku.

Prudké obmedzenie alebo vysadenie lieku nespôsobuje abstinenčné príznaky.

Špeciálne pokyny a príznaky predávkovania

Amlodipín je široko používaný liek, preto je potrebné používať bezpečné kombinácie s:

diuretiká ("hydrochlorotiazid")
blokátory adrenergných receptorov ("Metoprolol", "Bisoprolol" a ďalšie);
ACE inhibítory (Ramipril, Lizinopril);
dlhodobo pôsobiace dusičnany ("Sustak", "Nitrosorbit").

Súčasný príjem "Amlodipínu" a vysokých dávok "Simvastatínu" prispieva k narušeniu jeho metabolizmu. Maximálne množstvo liekov na zníženie lipidov by malo byť obmedzené na 20 mg.

Spoločné užívanie alkoholu s "Amlodipínom" neovplyvňuje rýchlosť metabolizmu etanolu. Medzinárodné klinické protokoly na liečbu kardiovaskulárnych patológií odporúčajú obmedziť množstvo alkoholu u pacientov s hypertenziou alebo ochorením koronárnych artérií.

V prvých týždňoch liečby liek ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a pracovať so zložitými mechanizmami. Zníženie závažnosti reakcie je sprevádzané migrénou, závratmi a záchvatmi nevoľnosti. V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča obmedziť tieto typy aktivít.

V prípade otravy "Amlodipínom" dochádza k poklesu tonusu a expanzii periférnych ciev, čo je sprevádzané tachykardiou, závratmi, kolapsom (ťažká arteriálna hypotenzia).

Liečba predávkovania "Amlodipínom":

výplach žalúdka;
zavedenie liekov, ktoré zužujú krvné cievy;
infúzia roztoku glukózy s vápnikom;
neustále sledovanie parametrov srdcovej činnosti, centrálneho venózneho tlaku, výdaja moču;
lieková korekcia vznikajúcich porúch.

"Amlodipín" má silné spojenie s plazmatickými globulínmi, takže dialýza je neúčinná.

Kontraindikácie

Použitie "Amlodipínu" sa neodporúča pri týchto stavoch:

neznášanlivosť dihydropyridínu alebo iných zložiek;
ťažká arteriálna hypotenzia;
šokové stavy;
obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (kritická stenóza aortálnej chlopne);
nestabilný hemodynamický stav počas 14 dní u pacientov s infarktom myokardu;
progresívna angina pectoris;
systolická dysfunkcia ľavého srdca (ejekčná frakcia menej ako 40 %);
reťazce tehotenstva do 12 týždňov.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky počas liečby "Amlodipínom" sú zriedkavé, ktorých hlavné príznaky sú uvedené v tabuľke.

Časté reakcie

ospalosť;
vertigo (závrat);
migréna;
zrýchlenie srdcovej frekvencie;
pocit návalu krvi do tváre;
bolesť v epigastriu;
nevoľnosť;
zvýšený edém nôh;
znížený výkon.

Zriedkavé nežiaduce účinky

anafylaktické reakcie;
hyperglykémia;
zmeny nálady, depresia, úzkostné poruchy;
tremor, parestézia;
znížená zraková ostrosť, diplopia;
poruchy srdcového rytmu;
zníženie krvného tlaku;
dýchavičnosť, pocit nedostatku vzduchu;
kašeľ;
upchatý nos;
porucha pasáže potravy (porucha stolice)
vracanie, sucho v ústach;
exacerbácia pankreatitídy, gastritída;
reaktívna hepatitída, cholestatická žltačka, zvýšená koncentrácia pečeňových enzýmov v krvi;
vypadávanie vlasov, zmena tónu pleti;
zvýšené potenie, svrbenie, vyrážky;
fotofóbia;
angioedém Quincke;
svalové kŕče;
bolesť kĺbov;
dysurické prejavy: noktúria, časté nutkanie na močenie;
impotencia;
zväčšenie prsných žliaz u mužov;
kolísanie telesnej hmotnosti.

Analógy "Amlodipín": ako nahradiť liek?

Výrobca originálneho lieku s názvom "Norvask" (farmaceutická spoločnosť Pfizer, USA) vyrába liek v dávke 5 a 10 mg.

Generiká sú lieky s rovnakým množstvom účinnej látky, ale za nižšiu cenu. Vysoká cena pôvodného lieku, vysoký dopyt v dôsledku častého predpisovania tejto skupiny liekov sú hlavnými dôvodmi objavenia sa analógov domácej a dovážanej výroby na ruskom trhu:

Amlodipin Rusko;
Agen, Tengisal Česká republika;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
Amlo-Sandoz Poľsko / Slovinsko;
Amlodipine-Pfizer Nemecko;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Turecko;
Amlokor Bulharsko;
Amlodipine-Zentiva Izrael;
Normodipin, Emlodine Maďarsko;
Tenox Slovinsko.

Náhradou lieku sú lieky s podobným farmakodynamickým účinkom a zoznamom indikácií vplyvom inej účinnej látky. Hlavnými náhradami za "Amlodipín" sú zástupcovia blokátorov vápnikových kanálov iných tried:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Nemecko;
Nitresal Česká republika;
"Nimodipín".

Farmaceutický trh ponúka kombinované prípravky "Amlodipín" s inými antihypertenzívami. Je prísne zakázané užívať náhradu bez konzultácie s lekárom. Rôzne účinné látky sa líšia spektrom a závažnosťou účinkov, kompatibilitou s užívanými liekmi.

Závery

Jednorazové použitie "Amlodipínu" pacientmi s arteriálnou hypertenziou poskytuje stabilný pokles tlaku počas 24 hodín. Vzhľadom na hladké zvýšenie farmakologického účinku nie sú žiadne príznaky akútnej hypotenzie.

Pleiotropný (mnohosmerný) účinok "Amlodipín" kontroluje priebeh chorôb, ktoré často sprevádzajú hypertenziu - diabetes mellitus, metabolický syndróm, ateroskleróza, obštrukčná choroba pľúc a dna.

Pred použitím "Amlodipín" je potrebné poradiť sa s lekárom a starostlivo si preštudovať pokyny.